依折麦布
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| 臨床資料 | |
|---|---|
| 商品名 | Zetia |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a603015 |
| 懷孕分級 |
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| 给药途径 | Oral |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 |
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| 藥物動力學數據 | |
| 生物利用度 | 35–65% |
| 血漿蛋白結合率 | >90% |
| 药物代谢 | 肠壁，肝脏 |
| 生物半衰期 | 19–30 小时 |
| 排泄途徑 | 肾脏11%, 粪便78% |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 163222-33-1  |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.207.996 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C24H21F2NO3 |
| 摩尔质量 | 409.4 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
| 熔点 | 164至166 °C（327至331 °F） |
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依折麦布[1][2]（INN：ezetimibe）或译依泽替米贝[3][4]，商品名益适纯，是一种胆固醇吸收抑制剂，可抑制小肠中胆固醇的吸收，降低肝脏细胞里胆固醇的含量，促使循环中胆固醇的吸收增加，从而降低了血清胆固醇浓度[5]。
依折麦布抑制的分子靶点为尼曼-匹克C1型类似蛋白1（Niemann-Pick C1-like1 protein，NPC1L1 protein）[6][7]，其属于一种甾醇载体，与胆固醇和植物甾醇的肠内吸收有关。依折麦布可以附着在小肠绒毛上皮的刷状缘，抑制胆固醇的吸收，从而减少小肠中胆固醇向肝脏转运，使得肝脏胆固醇贮量降低从而增加血液中胆固醇的清除[8]。
依折麦布与他汀类药物在降血脂机制方面有所不同，二者在临床常联合应用，以起到协同增效的作用[9]。依折麦布在臨床上可以用於使用他汀類有無法接受副作用的患者、严重原发性高胆固醇血症患者、單用他汀類成效不彰者，但因為目前研究無法證明單用的效益，因此美国心脏协会（AHA）和美国心血管学院（ACC）建議對他汀類有無法接受副作用的患者仍應該同時服用最高耐受劑量的他汀類。
研究顯示針對有急性冠狀動脈疾病且 LDL 濃度低於 125 mg/dl 的病患， 合用依澤替米貝和 simvastatin 可以降低 2% 復發型心血管事件發生風險，而另外一個分組實驗也顯示合用兩藥的組別 LDL 濃度平均為 54 mg/dl，單用 simvastatin 之 LDL 濃度平均則為 70 mg/dl，由此可見其與他汀類藥物合用之效益[10]。
参考
[编辑]- ^ 朱笑,周俊.依折麦布抗动脉粥样硬化的机制研究[J].中西医结合心血管病电子杂志, 2020(036):008.
- ^ 李中东,焦正,王宏图.胆固醇吸收抑制剂——依折麦布[J].中国药学杂志, 2007, 42(10):797-798.DOI:10.3321/j.issn:1001-2494.2007.10.024.
- ^ 何娟,阳学风.依泽替米贝的降脂作用及其作用机制的探讨[J].中国心血管病研究, 2007, 5(10):783-785.DOI:10.3969/j.issn.1672-5301.2007.10.023.
- ^ 依泽替米贝减少心血管事件的说法未能获得 FDA 顾问委员会的支持. TCTMD.
- ^ 吴文静,柯元南,郑金刚,等.新型降脂药——依折麦布的研究进展[J].心血管病学进展, 2009, 30(4):4.DOI:10.3969/j.issn.1004-3934.2009.04.007.
- ^ 杨俊瑶,胡炎伟,张鹏,等.尼曼-匹克C1型类似蛋白1影响胆固醇代谢的研究进展[J].生理学报, 2012, 64(6):8.DOI:CNKI:SUN:SLXU.0.2012-06-019.
- ^ 袁敏,徐东刚.小肠胆固醇吸收相关蛋白的研究进展[J].军事医学, 2015(6):4.DOI:10.7644/j.issn.1674-9960.2015.06.015.
- ^ Phan BA, Dayspring TD, Toth PP. Ezetimibe therapy: mechanism of action and clinical update. Vascular Health and Risk Management. 2012, 8: 415–427. PMC 3402055
. PMID 22910633. doi:10.2147/VHRM.S33664 .
- ^ 苏雨,姜述斌.依折麦布联合降脂治疗及其多效性研究进展[J].中国新药杂志, 2010(8):5.DOI:CNKI:SUN:ZXYZ.0.2010-08-012.
- ^ Michos, Erin D.; McEvoy, John W.; Blumenthal, Roger S. Lipid Management for the Prevention of Atherosclerotic Cardiovascular Disease. New England Journal of Medicine. 2019-10-17, 381 (16): 1557–1567. ISSN 0028-4793. PMID 31618541. doi:10.1056/NEJMra1806939.
