依折麥布
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| 臨床資料 | |
|---|---|
| 商品名 | Zetia |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a603015 |
| 懷孕分級 |
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| 給藥途徑 | Oral |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 |
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| 藥物動力學數據 | |
| 生物利用度 | 35–65% |
| 血漿蛋白結合率 | >90% |
| 藥物代謝 | 腸壁，肝臟 |
| 生物半衰期 | 19–30 小時 |
| 排泄途徑 | 腎臟11%, 糞便78% |
| 識別資訊 | |
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| CAS號 | 163222-33-1  |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.207.996 |
| 化學資訊 | |
| 化學式 | C24H21F2NO3 |
| 摩爾質量 | 409.4 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
| 熔點 | 164至166 °C（327至331 °F） |
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依折麥布[1][2]（INN：ezetimibe）或譯依澤替米貝[3][4]，商品名益適純，是一種膽固醇吸收抑制劑，可抑制小腸中膽固醇的吸收，降低肝臟細胞里膽固醇的含量，促使循環中膽固醇的吸收增加，從而降低了血清膽固醇濃度[5]。
依折麥布抑制的分子靶點為尼曼-匹克C1型類似蛋白1（Niemann-Pick C1-like1 protein，NPC1L1 protein）[6][7]，其屬於一種甾醇載體，與膽固醇和植物甾醇的腸內吸收有關。依折麥布可以附着在小腸絨毛上皮的刷狀緣，抑制膽固醇的吸收，從而減少小腸中膽固醇向肝臟轉運，使得肝臟膽固醇貯量降低從而增加血液中膽固醇的清除[8]。
依折麥布與他汀類藥物在降血脂機制方面有所不同，二者在臨床常聯合應用，以起到協同增效的作用[9]。依折麥布在臨床上可以用於使用他汀類有無法接受副作用的患者、嚴重原發性高膽固醇血症患者、單用他汀類成效不彰者，但因為目前研究無法證明單用的效益，因此美國心臟協會（AHA）和美國心血管學院（ACC）建議對他汀類有無法接受副作用的患者仍應該同時服用最高耐受劑量的他汀類。
研究顯示針對有急性冠狀動脈疾病且 LDL 濃度低於 125 mg/dl 的病患， 合用依澤替米貝和 simvastatin 可以降低 2% 復發型心血管事件發生風險，而另外一個分組實驗也顯示合用兩藥的組別 LDL 濃度平均為 54 mg/dl，單用 simvastatin 之 LDL 濃度平均則為 70 mg/dl，由此可見其與他汀類藥物合用之效益[10]。
參考
[編輯]- ^ 朱笑,周俊.依折麥布抗動脈粥樣硬化的機制研究[J].中西醫結合心血管病電子雜誌, 2020(036):008.
- ^ 李中東,焦正,王宏圖.膽固醇吸收抑制劑——依折麥布[J].中國藥學雜誌, 2007, 42(10):797-798.DOI:10.3321/j.issn:1001-2494.2007.10.024.
- ^ 何娟,陽學風.依澤替米貝的降脂作用及其作用機制的探討[J].中國心血管病研究, 2007, 5(10):783-785.DOI:10.3969/j.issn.1672-5301.2007.10.023.
- ^ 依泽替米贝减少心血管事件的说法未能获得 FDA 顾问委员会的支持. TCTMD.
- ^ 吳文靜,柯元南,鄭金剛,等.新型降脂藥——依折麥布的研究進展[J].心血管病學進展, 2009, 30(4):4.DOI:10.3969/j.issn.1004-3934.2009.04.007.
- ^ 楊俊瑤,胡炎偉,張鵬,等.尼曼-匹克C1型類似蛋白1影響膽固醇代謝的研究進展[J].生理學報, 2012, 64(6):8.DOI:CNKI:SUN:SLXU.0.2012-06-019.
- ^ 袁敏,徐東剛.小腸膽固醇吸收相關蛋白的研究進展[J].軍事醫學, 2015(6):4.DOI:10.7644/j.issn.1674-9960.2015.06.015.
- ^ Phan BA, Dayspring TD, Toth PP. Ezetimibe therapy: mechanism of action and clinical update. Vascular Health and Risk Management. 2012, 8: 415–427. PMC 3402055
. PMID 22910633. doi:10.2147/VHRM.S33664 .
- ^ 蘇雨,姜述斌.依折麥布聯合降脂治療及其多效性研究進展[J].中國新藥雜誌, 2010(8):5.DOI:CNKI:SUN:ZXYZ.0.2010-08-012.
- ^ Michos, Erin D.; McEvoy, John W.; Blumenthal, Roger S. Lipid Management for the Prevention of Atherosclerotic Cardiovascular Disease. New England Journal of Medicine. 2019-10-17, 381 (16): 1557–1567. ISSN 0028-4793. PMID 31618541. doi:10.1056/NEJMra1806939.
