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去甲文拉法辛

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去甲文拉法辛
去甲文拉法辛的键线式
去甲文拉法辛球棍模型
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）Pristiq, Desfax, Ellefore, others
其他名称O-desmethylvenlafaxine, WY-45233
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa608022
核准状况
怀孕分级
给药途径口服给药
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度80%
血浆蛋白结合率低 (30%)
药物代谢CYP2C19,[2] CYP3A4, (不通过 CYP2D6)
生物半衰期11 h
排泄途径45% 尿中排出原型
识别信息
  • (RS)-4-[2-dimethylamino-1-(1-hydroxycyclohexyl)
    ethyl]phenol
CAS号93413-62-8  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.149.615 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C16H25NO2
摩尔质量263.38 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • OC2(C(c1ccc(O)cc1)CN(C)C)CCCCC2
  • InChI=1S/C16H25NO2/c1-17(2)12-15(13-6-8-14(18)9-7-13)16(19)10-4-3-5-11-16/h6-9,15,18-19H,3-5,10-12H2,1-2H3 checkY
  • Key:KYYIDSXMWOZKMP-UHFFFAOYSA-N checkY

去甲文拉法辛（INN：Desvenlafaxine）是治疗重性抑郁障碍的口服药物[4]。建议偶尔重新评估是否仍需持续治疗[4]。疗效似乎不如其母体化合物文拉法辛[5]。

常见副作用包括头晕、失眠、盗汗、便秘、嗜睡、焦虑和性问题[4]。严重副作用包括可能使 25 岁以下患者的自杀风险增加、血清素综合征、出血、躁狂和高血压[4]。如果剂量迅速减少，可能会发生抗抑郁药停药综合征[4]。目前怀孕或哺乳期间使用的安全性仍不清楚[6]。它属于血清素 - 去甲肾上腺素再摄取抑制剂类的抗抑郁药[4]。

去甲文拉法辛于 2008 年在美国取得医疗使用许可[4]。 2009年，欧洲的使用量开始下降[5]。2017 年，它是美国第 235 种最常用的处方药，处方量超过 200 万张[7] [8]。

参见

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参考文献

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  1. ^ Mental health. Health Canada. 9 May 2018 [13 April 2024]. 
  2. ^ [compounds[]=DB06700&highlight[proteins][]=DB06700 Desvenlafaxine Metabolic pathways]. SMPBD. [February 3, 2022]. 
  3. ^ Anvisa. RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial [Collegiate Board Resolution No. 784 - Lists of Narcotic, Psychotropic, Precursor, and Other Substances under Special Control]. Diário Oficial da União（英语：Diário Oficial da União）. 2023-03-31 (2023-04-04) [2023-08-16]. （原始内容存档于2023-08-03） （巴西葡萄牙语）. 
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 4.3 4.4 4.5 4.6 Desvenlafaxine Succinate Monograph for Professionals. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. [18 March 2019] （英语）. 
  5. ^ 5.0 5.1 Withdrawal Assessment Report for Dessvenlafaxime (PDF). EMA: 3. [22 March 2019]. 
  6. ^ Desvenlafaxine Pregnancy and Breastfeeding Warnings. Drugs.com. [19 March 2019]. （原始内容存档于29 November 2018）. 
  7. ^ The Top 300 of 2020. ClinCalc. [11 April 2020]. （原始内容存档于12 February 2021）. 
  8. ^ Desvenlafaxine - Drug Usage Statistics. ClinCalc. [11 April 2020]. （原始内容存档于12 April 2020）. 


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