二氯尼特

二氯尼特
臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	Furamide
AHFS/Drugs.com	Micromedex詳細消費者藥物信息
給藥途徑	口服給藥
ATC碼	P01AC01 (WHO) ;
藥物動力學數據
生物利用度	90% (二氯尼特)
藥物代謝	二氯尼特糠酸酯於服用後，被細菌和腸酯酶水解成糠酸和二氯尼特，其中二氯尼特迅速結合形成葡萄糖苷酸（英語：Glucuronide）
生物半衰期	3小時
排泄途徑	葡萄糖苷酸形式的經由腎臟 (90%), 二氯尼特原形的經由糞便 (10%)
識別資訊
	IUPAC命名法 4-[(Dichloroacetyl)(methyl)amino]phenyl furan-2-carboxylate; ;
CAS號	3736-81-0
PubChem CID	19529;
DrugBank	DB08792 ;
ChemSpider	18400 ;
UNII	YP4N72IW34;
KEGG	D02480 ;
ChEMBL	ChEMBL1334860 ;
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID8048999 ;
ECHA InfoCard	100.021.008
化學資訊
化學式	C14H11Cl2NO4
摩爾質量	328.15 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像;
熔點	112.5至114 °C（234.5至237.2 °F）
	SMILES O=C(Oc1ccc(N(C(=O)C(Cl)Cl)C)cc1)c2occc2;
	InChI InChI=1S/C14H11Cl2NO4/c1-17(13(18)12(15)16)9-4-6-10(7-5-9)21-14(19)11-3-2-8-20-11/h2-8,12H,1H3 ; Key:BDYYDXJSHYEDGB-UHFFFAOYSA-N ;

二氯尼特（英語：diloxanide）是一種用於治療阿米巴病感染的藥物。^[2]在疾病低流行地區，當個體發生無症狀感染時（經由糞便、血清或是影像學檢查），此藥物通常作為巴龍黴素治療失敗後的二線用藥。^[3]對於有症狀性的患者，二氯尼特常作為甲硝唑或替硝唑（英語：tinidazole）治療後的輔助用藥。^[3]此藥物採口服方式給藥，^[2]配合飲用水將整顆藥丸吞入，不可咀嚼或咬碎。^[4]

它是一種腸腔阿米巴滅蟲劑（英語：amebicide），表示它僅對腸道內的感染發生作用。^[3]

二氯尼特是一種二氯乙醯胺衍生物，於1956年首度被合成，隨後被核准用於醫療用途。^[5]^[6]^[7]它已被納入世界衛生組織基本藥物標準清單之中。^[8]自2012年起，該藥物在多數已開發國家（包括澳大利亞、加拿大和美國）已終止商業銷售。^[7]

醫療用途

此藥物以二氯尼特糠酸酯（一種酯類化合物，由二氯尼特和糠酸結合而成，二氯尼特糠酸酯是二氯尼特的前體藥物，進入人體後會被代謝，成為二氯尼特和糠酸。僅二氯尼特具治療活性）形式製備，是一種腸腔阿米巴殺蟲劑，僅在消化道中發揮作用。^[3]^[9]在阿米巴病非流行地區，當患者有無症狀性阿米巴病感染時，此藥物通常被視為第二線治療藥物。巴龍黴素通常被認為是治療這類病例的一線治療藥物。^[10]

對於有症狀的人，可在使用甲硝唑或替硝唑等可滲透組織的阿米巴殺蟲劑治療後，將二氯尼特作為輔助用藥。^[3]^[11]

不良影響

一般而言，二氯尼特毒性較低，人體對其有良好耐受性，^[12]且價格便宜。^[13]

使用二氯尼特糠酸酯的副作用有頭痛、嗜睡、眩暈、頭暈、失方向感、放屁、噁心、嘔吐、腹瀉、便秘、腹痛、瘙癢和出現蕁麻疹等。^[14]

特定群體

懷孕

雖然個體在懷孕期間使用二氯尼特對於胎兒沒明顯的危害風險，但除非有必要應在懷孕前三個月避免使用。^[2]

母乳哺育

不建議進行母乳哺育的個體（避免可能影響嬰兒）和2歲以下的兒童使用二氯尼特。^[7]^[4]

年長者

藥物可能會對年長者產生不良反應，應謹慎使用。^[4]

禁忌症

對於二氯尼特糠酸酯或是製劑中成分過敏者禁用此藥物。^[15]

交互作用

迄今尚未發現會與其他藥物發生交互作用。^[4]飲酒可能會將副作用強化。^[4]

藥理學

二氯尼特可破壞痢疾阿米巴的活動體，並阻止阿米巴包囊形成。^[16]藥物確切作用機制尚未被確定。 ^[1]^[15]二氯尼特在結構上與氯黴素相關，可能是透過與破壞阿米巴原蟲核醣體類似的方式發揮作用。^[7]

二氯尼特糠酸酯是前藥，在胃腸道中經代謝後釋放活性藥物二氯尼特而發揮作用。^[1]

使用劑量的90%會以葡萄糖苷酸形式經由尿液排泄，剩餘的10%以二氯尼特原形經由糞便排泄。^[1]

社會與文化

此藥物於1956年首次由英國藥業博姿公司合成，以商品名Furamide販售。^[7]它已列入世界衛生組織基本藥物標準清單。^[8]但該藥物自2012年起在多數已開發國家已終止商業性銷售。^[7]而之後亞培藥廠將二氯尼特與甲硝唑聯合配製成複方藥，以商品名Entaminzole於市面上販售，^[7]用於治療阿米巴病和梨形鞭毛蟲病的感染。^[17]

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