組織蛋白去乙醯酶抑制劑

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組織蛋白去乙醯酶抑制劑(英語：HDAC inhibitor，簡寫HDI或HDAC抑制劑)是一種透過抑制身體內組織蛋白去乙醯酶功能的藥物類別，亦存在於胎兒及四川胡椒內。現時有健康食品生產商建議透過進食花椒油而達至防癌的功效。

現時醫學界有研究透過「組織蛋白去乙醯酶抑制劑」來治療癌症及神經退行性疾病(neurodegenerative diseases)。這些抑制劑的具體機制，例如有關的化合物如何達到有關的功效，到現在還未清楚。不過，有關文獻亦有提出可能的表觀遺傳學途徑 Richon et al.發現HDAC抑制劑可以透過引導p21 (WAF1)來調節P53的腫瘤抑制功能。對於 HDAC 抑制劑如何調控基因表達 ，目前已有比較大的進展。持續的研究 HDAC 抑制劑的調節基因機制，將快速促進新藥設計及生物標記的鑑定 。

通路

HDAC參與了視網膜母細胞瘤蛋白抑制細胞增殖的通路。pRb蛋白是一個複合物的組成部分，該複合物將HDAC吸引到染色質上以使其去乙酰化組織蛋白。 HDAC1通過直接相互作用負調控心血管轉錄因子Kruppel樣因子5。

雌激素已被確認是一種有絲分裂原，通過與雌激素受體α（ERalpha）結合而參與乳腺癌的腫瘤發生和進展。最新數據表明，由HDAC和DNA甲基化介導的染色質失活是人類乳腺癌細胞中ERalpha沉默的關鍵組成部分。

HDAC抑制劑也與某些基因啟動子的抑制有關。然而，這可能是由於其他負調控蛋白活性的增加所致。例如包括SAHA, LAQ824/LBH589, CI994, MS275和莫塞替諾特。

藥用HDI

不少已經在使用的藥物被發現同時具有抑制第I、II、IV類HDAC的功能，都是靠和鋅原子結合起效。2005年已有的化學結構種類按照結合強度遞減，有：

1. 異羥肟酸類（或羥胺酯類），例如曲古抑菌素A，
2. 環狀四肽類（如曲泊肽B），以及環肽類，如羅米地辛、波可地辛
3. 苯胺類，
4. 親電子酮類，以及
5. 脂肪酸類化合物，如丙戊酸、苯丁酸鈉。

2007年新開發出的種類有：

• 異羥肟酸 : trichostatin A, 伏立諾他 (SAHA), belinostat (PXD101), resminostat, 艾貝司他, givinostat, LAQ824, ivaltinostat, nanatinostat and panobinostat (LBH589)
• 苯甲酰胺 : entinostat (MS-275), tacedinaline (CI994), zabadinostat, and 莫塞替諾特 (MGCD0103).

第三類HDAC即Sirtuin基於NAD+工作，可被細胞內的煙酰胺抑制。