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依匹斯汀

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依匹斯汀
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）Alesion, Elestat, Purivist, Relestat
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa604011
怀孕分级
  • C
给药途径滴眼液
ATC码
药物动力学数据
血浆蛋白结合率64%
生物半衰期12小时
识别信息
  • (RS)-3-amino-9,13b-dihydro-1H-dibenz(c,f)imidazo(1,5-a)azepine
CAS号80012-43-7  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.120.187 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C16H15N3
摩尔质量249.32 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • N\4=C(\N3c1c(cccc1)Cc2c(cccc2)C3C/4)N
  • InChI=1S/C16H15N3/c17-16-18-10-15-13-7-3-1-5-11(13)9-12-6-2-4-8-14(12)19(15)16/h1-8,15H,9-10H2,(H2,17,18) checkY
  • Key:WHWZLSFABNNENI-UHFFFAOYSA-N checkY

依匹斯汀（英语：Epinastine），商品名Alesion、Elestat、Purivist、锐视代（Relestat），是第二代抗组织胺药和肥大细胞稳定剂（英语：Mast cell stabilizer），用于滴眼液治疗变应性结膜炎。它由艾尔建生产，并由Inspire（英语：Inspire (company)）在美国行销[1]。它对H1受体具有高度选择性（英语：Binding selectivity），且不会通过血脑屏障[2]。

该药物于1980年取得专利，并于1994年开始在医疗上使用[3]。

参考资料

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  1. ^ Pradhan S, Abhishek K, Mah F. Epinastine: topical ophthalmic second generation antihistamine without significant systemic side effects. Expert Opinion on Drug Metabolism & Toxicology. September 2009, 5 (9): 1135–1140. PMID 19630694. S2CID 207490591. doi:10.1517/17425250903117284. 
  2. ^ Walther G, Daniel H, Bechtel WD, Brandt K. New tetracyclic guanidine derivatives with H1-antihistaminic properties. Chemistry of epinastine. Arzneimittel-Forschung. April 1990, 40 (4): 440–446. PMID 1972625. 
  3. ^ Fischer J, Ganellin CR. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 549. ISBN 9783527607495 （英语）. 


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