美沙拉嗪

美沙拉嗪
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Many names worldwide, including Azacol, Lialda, Pentasa, and Apriso
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a688021
核准状况	美 DailyMed: 47586;
给药途径	oral, rectal
ATC码	A07EC02 (WHO) ;
法律规范状态
法律规范	美：处方药（℞-only）;
药物动力学数据
生物利用度	orally: 20–30% absorbed; rectally: 10–35%
药物代谢	Rapidly & extensively metabolised intestinal mucosal wall and the liver
生物半衰期	5 hours after initial dose.; At steady state 7 hours
识别信息
	IUPAC命名法 5-Amino-2-hydroxybenzoic acid; ;
CAS号	89-57-6
PubChem CID	4075;
IUPHAR/BPS	2700;
DrugBank	DB00244 ;
ChemSpider	3933 ;
UNII	4Q81I59GXC;
KEGG	D00377 ;
ChEBI	CHEBI:6775 ;
ChEMBL	ChEMBL704 ;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID5024506 ;
ECHA InfoCard	100.001.745
化学信息
化学式	C7H7NO3
摩尔质量	153.14 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES O=C(O)c1cc(ccc1O)N;
	InChI InChI=1S/C7H7NO3/c8-4-1-2-6(9)5(3-4)7(10)11/h1-3,9H,8H2,(H,10,11) ; Key:KBOPZPXVLCULAV-UHFFFAOYSA-N ;

美沙拉嗪（英语：Mesalazine，又名美沙拉秦，5-氨基水杨酸（5-ASA）），是一种氨基水杨酸类抗炎药^[2]，用于治疗炎性肠病，包括溃疡性结肠炎^[3]^[4]，直肠炎，克罗恩病等^[3]^[5]。

美沙拉嗪以口服形式服用缓解克罗恩病^[3]，此外亦能以直肠栓剂或灌肠剂形式治疗下肠道疾病^[4]。

没有孕妇使用的数据，但药物确实能穿过胎盘并通过母乳排出体外。该药不应用于2岁以下儿童，肾病患者或对阿司匹林过敏的人^[4]。

主要副作用是胃肠道反应，包括恶心，腹泻和腹痛，此外也可能出现头痛。当口服用药时，有各种不良反应的分散报告，包括：骨髓抑制（白细胞减少，中性粒细胞减少，粒细胞缺乏症，再生障碍性贫血和血小板减少症），以及脱发，周围神经病，胰腺炎，肝脏问题，心肌炎。还包括心包炎，过敏反应和肺纤维化反应，红斑狼疮样反应和皮疹（包括荨麻疹），药物热，间质性肾炎和肾病综合征，通常在停药时可逆。很少出现服用美沙拉嗪与结肠炎，史蒂文斯约翰逊综合征和多形性红斑的症状恶化相关不良反应。

美沙拉嗪是柳氮磺胺吡啶的活性部分，其在体内代谢为磺胺吡啶和美沙拉嗪。它也是前体药巴柳氮以及惰性载体分子4-氨基苯甲酰基-β-丙氨酸的活性成分。

参考文献