二氯尼特
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| 臨床資料 | |
|---|---|
| 商品名 | Furamide |
| AHFS/Drugs.com | Micromedex详细消费者药物信息 |
| 给药途径 | 口服給藥 |
| ATC碼 | |
| 藥物動力學數據 | |
| 生物利用度 | 90% (二氯尼特) |
| 药物代谢 | 二氯尼特糠酸酯於服用後，被細菌和腸酯酶水解成糠酸和二氯尼特，其中二氯尼特迅速結合形成葡萄糖苷酸[1] |
| 生物半衰期 | 3小時 |
| 排泄途徑 | 葡萄糖苷酸形式的經由腎臟 (90%), 二氯尼特原形的經由糞便 (10%)[1] |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 3736-81-0  |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.021.008 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C14H11Cl2NO4 |
| 摩尔质量 | 328.15 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
| 熔点 | 112.5至114 °C（234.5至237.2 °F） |
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二氯尼特（英語：diloxanide）是一種用於治療阿米巴病感染的藥物。[2]在疾病低流行地區，當個體發生無症狀感染時（經由糞便、血清或是影像學檢查），此藥物通常作為巴龍黴素治療失敗後的二線用藥。[3]對於有症狀性的患者，二氯尼特常作為甲硝唑或替硝唑治療後的輔助用藥。[3]此藥物採口服方式給藥，[2]配合飲用水將整顆藥丸吞入，不可咀嚼或咬碎。[4]
它是一種腸腔阿米巴滅蟲劑，表示它僅對腸道內的感染發生作用。[3]
二氯尼特是一種二氯乙酰胺衍生物，於1956年首度被合成，隨後被核准用於醫療用途。[5][6][7]它已被納入世界衛生組織基本藥物標準清單之中。[8]自2012年起，該藥物在多數已開發國家（包括澳大利亞、加拿大和美國）已終止商業銷售。[7]
醫療用途
[编辑]此藥物以二氯尼特糠酸酯（一種酯類化合物，由二氯尼特和糠酸結合而成，二氯尼特糠酸酯是二氯尼特的前體藥物，進入人體後會被代謝，成為二氯尼特和糠酸。僅二氯尼特具治療活性）形式製備，是一種腸腔阿米巴殺蟲劑，僅在消化道中發揮作用。[3][9]在阿米巴病非流行地區，當患者有無症狀性阿米巴病感染時，此藥物通常被視為第二線治療藥物。巴龍黴素通常被認為是治療這類病例的一線治療藥物。[10]
對於有症狀的人，可在使用甲硝唑或替硝唑等可滲透組織的阿米巴殺蟲劑治療後，將二氯尼特作為輔助用藥。[3][11]
不良影響
[编辑]一般而言，二氯尼特毒性較低，人體對其有良好耐受性，[12]且價格便宜。[13]
使用二氯尼特糠酸酯的副作用有頭痛、嗜睡、眩暈、頭暈、失方向感、放屁、噁心、嘔吐、腹瀉、便秘、腹痛、瘙癢和出現蕁麻疹等。[14]
特定群體
[编辑]懷孕
[编辑]雖然個體在懷孕期間使用二氯尼特對於胎兒沒明顯的危害風險，但除非有必要應在懷孕前三個月避免使用。[2]
母乳哺育
[编辑]不建議進行母乳哺育的個體（避免可能影響嬰兒）和2歲以下的兒童使用二氯尼特。[7][4]
年長者
[编辑]藥物可能會對年長者產生不良反應，應謹慎使用。[4]
禁忌症
[编辑]對於二氯尼特糠酸酯或是製劑中成分過敏者禁用此藥物。[15]
交互作用
[编辑]迄今尚未發現會與其他藥物發生交互作用。[4]飲酒可能會將副作用強化。[4]
藥理學
[编辑]二氯尼特可破壞痢疾阿米巴的活動體，並阻止阿米巴包囊形成。[16]藥物確切作用機制尚未被確定。 [1][15]二氯尼特在結構上與氯黴素相關，可能是透過與破壞阿米巴原蟲核醣體類似的方式發揮作用。[7]
二氯尼特糠酸酯是前藥，在胃腸道中經代謝後釋放活性藥物二氯尼特而發揮作用。[1]
使用劑量的90%會以葡萄糖苷酸形式經由尿液排泄，剩餘的10%以二氯尼特原形經由糞便排泄。[1]
社會與文化
[编辑]此藥物於1956年首次由英國藥業博姿公司合成，以商品名Furamide販售。[7]它已列入世界衛生組織基本藥物標準清單。[8]但該藥物自2012年起在多數已開發國家已終止商業性銷售。[7]而之後亞培藥廠將二氯尼特與甲硝唑聯合配製成複方藥，以商品名Entaminzole於市面上販售 ，[7]用於治療阿米巴病和梨形鞭毛蟲病的感染。[17]
參考文獻
[编辑]- ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 Diloxanide 500 mg Tablets - Summary of Product Characteristics. UK Electronic Medicines Compendium. 31 March 2015 [2016-11-11]. （原始内容存档于2016-11-11）.
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