跳转到内容

度他雄胺

维基百科，自由的百科全书
度他雄胺
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）Avodart, others
其他名稱GG-745; GI-198745; GI-198745X; N-[2,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-3-oxo-4-aza-5α-androst-1-ene-17β-carboxamide
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa603001
核准狀況
懷孕分級
  • 懷孕期間不得使用
给药途径口服给药
藥物類別5α還原酶抑制劑（英语：5α-Reductase inhibitor）
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度60%[1]
血漿蛋白結合率99%[1]
药物代谢肝臟 (CYP3A4)[1]
代謝產物• 4'-Hydroxydutasteride[1]
• 6'-Hydroxydutasteride[1]
• 1,2-Dihydrodutasteride[1]
(All three active)[1]
生物半衰期4–5 週[2][3]
排泄途徑糞便: 40% (代謝物)[1]
尿: 5% (不變)[1]
识别信息
  • (1S,3aS,3bS,5aR,9aR,9bS,11aS)-N-[2,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-9a,11a-dimethyl-7-oxo-1,2,3,3a,3b,4,5,5a,6,9b,10,11-dodecahydroindeno[5,4-f]quinoline-1-carboxamide
CAS号164656-23-9  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.166.372 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C27H30F6N2O2
摩尔质量528.54 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
密度1.346 g/cm3 at 294 K (calculated) [4]
  • FC(F)(F)c1cc(c(cc1)C(F)(F)F)NC(=O)[C@@H]3[C@]2(CC[C@H]4[C@H]([C@@H]2CC3)CC[C@H]5NC(=O)\C=C/[C@]45C)C
  • InChI=1S/C27H30F6N2O2/c1-24-11-9-17-15(4-8-21-25(17,2)12-10-22(36)35-21)16(24)6-7-19(24)23(37)34-20-13-14(26(28,29)30)3-5-18(20)27(31,32)33/h3,5,10,12-13,15-17,19,21H,4,6-9,11H2,1-2H3,(H,34,37)(H,35,36)/t15-,16-,17-,19+,21+,24-,25+/m0/s1 checkY
  • Key:JWJOTENAMICLJG-QWBYCMEYSA-N checkY

度他雄胺（INN：Dutasteride）是治疗良性前列腺增生症症状的口服藥品[5][6][7]。需要持續服用几个月後才能發揮療效[6]。还可用于治疗男性脱发，并作为跨性別女性的激素疗法之一[8] [9]。

常见副作用包括性问题、乳房胀痛和乳房變大[5]。其他副作用包括增加某些前列腺癌患病風險、抑鬱和血管性水肿[5] [6]。怀孕期间接触（包括孕妇伴侣）都可能会伤害婴儿[5] [6]。度他雄胺是一种5α還原酶抑制劑（英语：5α-Reductase inhibitor），屬於抗雄激素[3]。透過减少雄性的性激素ー双氢睾酮的产生[10] [5]。

度他雄胺于 1993 年由葛蘭素史克取得专利，并于 2001 年取得醫療使用許可[11] [5]。已有學名药流通於市[6]。在 2017 年，它是美国第 276 种最常用的处方药，共开出超过 100 万张的处方[12] [13]。

参考文獻

[编辑]
  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 1.7 1.8 Lemke TL, Williams DA. Foye's Principles of Medicinal Chemistry. Lippincott Williams & Wilkins. 2008: 1286–1287 [2017-12-06]. ISBN 978-0-7817-6879-5. （原始内容存档于2023-01-10）. 
  2. ^ Burchum J, Rosenthal L. Lehne's Pharmacology for Nursing Care. Elsevier Health Sciences. 2 December 2014: 803– [27 October 2016]. ISBN 978-0-323-34026-7. （原始内容存档于12 January 2023）. 
  3. ^ 3.0 3.1 Ulrike Blume-Peytavi; David A. Whiting; Ralph M. Trüeb. Hair Growth and Disorders. Springer Science & Business Media. 26 June 2008: 182, 369 [10 December 2016]. ISBN 978-3-540-46911-7. （原始内容存档于11 January 2020）. 
  4. ^ https://pubs.rsc.org/en/content/getauthorversionpdf/C5CE00036J
  5. ^ 5.0 5.1 5.2 5.3 5.4 5.5 Dutasteride Monograph for Professionals. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. [18 March 2019]. （原始内容存档于4 July 2019） （英语）. 
  6. ^ 6.0 6.1 6.2 6.3 6.4 British national formulary : BNF 76 76. Pharmaceutical Press. 2018: 769. ISBN 9780857113382. 
  7. ^ Wu C, Kapoor A. Dutasteride for the treatment of benign prostatic hyperplasia. Expert Opin Pharmacother. 2013, 14 (10): 1399–408. PMID 23750593. doi:10.1517/14656566.2013.797965. 
  8. ^ Jerry Shapiro; Nina Otberg. Hair Loss and Restoration, Second Edition. CRC Press. 17 April 2015: 39– [27 October 2016]. ISBN 978-1-4822-3199-1. （原始内容存档于11 January 2020）. 
  9. ^ Wesp LM, Deutsch MB. Hormonal and Surgical Treatment Options for Transgender Women and Transfeminine Spectrum Persons. Psychiatr. Clin. North Am. 2017, 40 (1): 99–111. PMID 28159148. doi:10.1016/j.psc.2016.10.006. 
  10. ^ Aggarwal S, Thareja S, Verma A, Bhardwaj TR, Kumar M. An overview on 5alpha-reductase inhibitors. Steroids. February 2010, 75 (2): 109–53. PMID 19879888. doi:10.1016/j.steroids.2009.10.005. 
  11. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 483 [2019-03-01]. ISBN 9783527607495. （原始内容存档于2019-03-01） （英语）. 
  12. ^ The Top 300 of 2020. ClinCalc. [11 April 2020]. （原始内容存档于12 February 2021）. 
  13. ^ Dutasteride - Drug Usage Statistics. ClinCalc. [11 April 2020]. （原始内容存档于6 February 2020）. 

延伸閱讀

[编辑]


检索自“https://zh.wikipedia.org/w/index.php?title=度他雄胺&oldid=85851844”